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Phosphoramidon (金属蛋白酶抑制剂) JNCPI9021

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化学信息:

化学名N-(α-Rhamno¬pyranosyl¬oJNC¬hydroJNC¬phosphinyl)-Leu-Trp disodium salt
简称Phosphoramidon
别名Phosphoramidon Disodium Salt
中文名膦酰二肽钠
化学式C23H32N3Na2O10P
分子量587.47
CAS号119942-99-3
纯度98%
溶剂/溶解度Water 100mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制5mg加入0.85ml DMSO,或每5.87mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SG2024-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述Phosphoramidon Disodium Salt是一种 metalloendopeptidase抑制剂,广泛用作生化工具。Phosphoramidon disodium是金属蛋白酶(metalloprotease)抑制剂。抑制内皮素转化酶 (ECE)、中性肽内切酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE)的IC50值分别为3.5、0.034和78μM。
信号通路Proteases
靶点Metalloendopeptid-aseendothelin-converting enzyme (ECE)neutral endopeptidase(NEP)angiotensin-converting enzyme (ACE)
IC503.5μM34nM78μM
体外研究AEBSF通过直接抑制5种不同人细胞系,包括神经和非神经中的β分泌,从而抑制Aβ的组成产物。AEBSF,作为丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制白血病细胞被人巨噬细胞裂解,而不抑制巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β的分泌。AEBSF也会扰乱囊胚在子宫内膜中的生长,并通过改变蛋白分泌机制抑制HeLa细胞在HUVECs中的粘附。
体内研究在负荷结肠癌CC531异种移植物的大鼠体内,Phosphoramidon (250毫克/大鼠,腹腔注射)显著降低肿瘤细胞生长。鼻内磷酸二肽增加野生型和NEP/NEP2缺乏的小鼠体内β淀粉样蛋白水平,从而能够用于模拟阿尔茨海默氏病(AD)。
临床实验N/A
特征N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法N/A
细胞实验
细胞系N/A
浓度N/A
处理时间N/A
方法N/A
动物实验
动物模型负荷结肠癌 CC531异种移植物的WAG大鼠
配制0.9% NaCl
剂量250 毫克/大鼠
给药方式腹腔注射
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