Regorafenib
| 英文名称 | Regorafenib |
| 中文名称 | 瑞格非尼 (VEGFR抑制剂) |
| 别 名 | Regorafenib; Regorafenib(BAY 73-4506); BAY 73-4506; |
| 保存条件 | Store at -20℃. |
| 产品介绍 | CAS号：755037-03-7 分子式：C21H15ClF4N4O3 分子量：482.82 MDL：MFCD1603804 纯度：≥98%(HPLC) 外观/性状：白色结晶粉末 溶解性：DMSO ≥95mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol <1 mg/mL 作用靶点：VEGFR; Autophagy; PDGFR; Raf; RET; 作用通路：Protein Tyrosine Kinase/RTK; Autophagy; MAPK/ERK Pathway; 产品描述：瑞格非尼 (Regorafenib)是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 体外研究：在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化，IC50 为3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中，Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖，IC50分别是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2 细胞的生长。 |
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